Upadacitinibe CAS 1310726-60-3

Upadacitinib (CAS 1310726 60 3), comercializado como Rinvoq, é um inibidor seletivo de JAK1 indicado para múltiplas doenças imunomediadas, incluindo artrite reumatóide, artrite psoriática, espondilite anquilosante, DII e dermatite atópica. Seu mecanismo centra-se na modulação das vias de sinalização inflamatória. Embora seja eficaz para muitos pacientes, apresenta riscos de efeitos colaterais graves que requerem supervisão médica. Os custos podem ser elevados sem seguro, mas a assistência ao paciente e os programas de poupança podem mitigar isto. As percepções dos pacientes do mundo real enfatizam tanto os benefícios tangíveis quanto os desafios no gerenciamento dos efeitos colaterais e do acesso.

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O que é Upadacitinibe CAS 1310726-60-3 ?

Upadacitinibe (CAS 1310726-60-3), vendido sob a marcaRinvoq, é um medicamento de prescrição pertencente à classe dosInibidores da Janus quinase (JAK). Funciona bloqueando seletivamente a enzima JAK1 para reduzir a sinalização inflamatória do sistema imunológico, tornando-se um tratamento eficaz para condições moderadas a graves comoArtrite reumatoideeDermatite Atópica.

Nome	Atualizado
Nome IUPAC	(3S,4R)-3-etil-4-(3H-imidazo[1,2-a]pirrolo[2,3-e]pirazin-8-il)-N-(2,2,2-trifluoroetil)-1-pirrolidinacarboxamida
Número CAS	1310726-60-3
Fórmula Molecular (MF)	C₁₇H₁₉F₃N₆O
Peso molecular (PM)	~380,37g/mol
Pureza	Maior ou igual a 99%
Forma Física	Sólido (pó sólido branco a esbranquiçado-)
Solubilidade	Solúvel em DMSO (Dimetilsulfóxido) e Etanol
Armazenamento (curto-prazo)	Seco, escuro e pelo menos0–4 graus.
Armazenamento (longo-prazo)	−20 graus

Mecanismo de ação do upadacitinibe

O upadacitinibe exerce seu efeito terapêutico inibindo seletivamente a Janus quinase 1 (JAK1), uma enzima chave na via de sinalização JAK STAT envolvida na ativação de células imunológicas e na sinalização de citocinas inflamatórias. Ao bloquear a fosforilação de proteínas STAT mediada por JAK1, o upadacitinib reduz a transcrição de genes pró-inflamatórios. Esta imunomodulação direcionada amortece as respostas imunológicas excessivas que conduzem à inflamação crónica em doenças autoimunes.

Mecanisticamente, esta seletividade ajuda a controlar sintomas como dor nas articulações, rigidez, inflamação intestinal, erupção cutânea e ativação imunológica sistêmica, que são característicos da patologia autoimune subjacente.

Para que é usado o upadacitinibe?

Upadacitinib (Rinvoq) é indicado para o tratamento de múltiplas condições inflamatórias moderadas a graves, especialmente em pacientes que tiveram resposta inadequada ou intolerância a outras terapias, como bloqueadores de TNF:

Doenças Autoimunes e Reumáticas:

Artrite reumatóide (AR)em adultos

Artrite psoriática (APs)em adultos e pacientes pediátricos maior ou igual a 2 anos

Espondilite anquilosante ativa (EA)

Espondiloartrite axial não radiográfica (nr axSpA)

Arterite de células gigantes (ACG)

Doenças Autoimunes Gastrointestinais:

Colite ulcerativa (UC) moderada a gravemente ativa

Doença de Crohn (DC) moderada a gravemente ativa

Doença Autoimune Dermatológica:

Dermatite atópica moderada a grave (eczema)em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos quando outras terapias sistêmicas falharam.

Efeitos colaterais do upadacitinibe

Efeitos colaterais comuns:

Os pacientes que tomam upadacitinibe podem apresentar:
Sintomas respiratórios superiores (resfriado, sinusite), náusea, dor de cabeça
Acne ou erupção cutânea
Desconforto abdominal, alterações de peso
Foliculite (inflamação do folículo piloso)
Alterações nas contagens sanguíneas (por exemplo, anemia, neutropenia)

Efeitos colaterais graves:

Upadacitinibe traz advertências em caixa, incluindo risco aumentado de:
Infecções graves (por exemplo, tuberculose, infecções oportunistas)
Malignidades e certos tipos de câncer
Principais eventos cardiovasculares (ataque cardíaco, acidente vascular cerebral)
Coágulos sanguíneos (TVP, embolia pulmonar)
Os pacientes devem ser monitorados regularmente com exames laboratoriais para verificar hemograma, função hepática, lipídios e sinais de infecção.

Precauções:

Evite vacinas vivas durante a terapia
Não recomendado para combinação com outros inibidores de JAK ou imunossupressores potentes
Consideração especial antes da gravidez e na insuficiência hepática.

Custo de upadacitinibe

Sem cobertura de seguro, o custo aproximado de varejo do upadacitinibe pode variar de$ 5.500 a $ 6.500 por mêsnos Estados Unidos, dependendo da dose e do preço da farmácia.

Insights da comunidade e dos pacientes

Além das informações formais sobre prescrição, os pacientes compartilham experiências e preocupações do mundo real em fóruns on-line:

Feedback positivo:

Rápida melhora dos sintomas na doença inflamatória intestinal, geralmente em dias a semanas

Redução significativa na gravidade das crises e melhoria do funcionamento diário relatadas por alguns utilizadores

Preocupações comuns discutidas pelos pacientes:

Acne e alterações na pele- frequentemente discutido como um efeito colateral inconveniente, mas administrável

Efeitos de supressão imunológica- incluindo aumento do risco de infecção ou necessidade de pausar a terapia durante doença viral

Afinamento ou perda de cabelo- relatado por alguns pacientes, não amplamente documentado oficialmente

Obstáculos de seguro e aprovação, especialmente com preços de tabela elevados

Essas perspectivas dos pacientes refletem a variabilidade nas respostas e prioridades individuais - comganhos de eficácia e qualidade de vidasendo pesado contraperfis de efeitos colaterais e questões de custo/coberturanas discussões comunitárias.

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